项目概况: 性状:类白色粉末,不溶于醇、醚、微溶于水。 活性:与顺铂对照做癌细胞抑制试验,结果如下*: 环斑铂IC50(mol/L) 顺铂IC50(mol/L) 胃癌BGC 2.210-6 6.810-4 肠癌HCT 1.710-6 3.910-6 白血病HL-60 8.410-6 人红白血病K562 2.210-6 2.310-6 鼻咽癌KB 1.610-6 1.310-6 肝癌BH-7402 5.910-6 7.710-6 毒性:LD50小鼠iv* 环斑铂:29.5mg/kg;顺铂:13.0mg/kg。 技术水平和特点: 此化合物是创新物种,开发为抗肿瘤药属于一类新药。与目前一线抗肿瘤药顺铂相比具有下列特点: 1. 化合物在体内水解后一半是环硫铂的终治癌物种,二水环已二胺合铂(DIMCHPtH2O2+)一半是DCAL2,故活性有加合效果。 2. 此化合物的空间结构是双平面的,应该较容易插入DNA的双股螺旋,既较容易产生股间交联阻断DNA的复制。 3. 其分子结构中以DCAL2代替了顺铂中的两个CI-为离子基团,在体内解离速率稍慢,这对于降低毒性,充分发挥活性是有益的。 4. 稳定性的增加,对于制剂的生产、贮存和临床使用有益。 5. 水溶性较顺铂稍大,对于制剂的生产和临床使用有益。 |