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  医药中间体开发         
医药中间体开发
[ 作者:成果博览-产业化信息网    转贴自:http://tt.cas.cn/web/Fruits/FruitDetail.asp?mode=1&FruitNo=2392    点击数:51    更新时间:2006/10/31    文章录入:夏晶晶 ]
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 ●MZ16  老年痴呆症新药
    ●西米特酸  拥有自主知识产权高效低毒抗肿瘤活性海洋生物提取物。
    ●Zoledronate disodium   第三代双膦酸盐类药物,用于治疗肿瘤介导的高钙血症(trmer-induced hypercalcemia)。其使用剂量极低,副作用很小,给药方式主要为静脉注射(i.v.)。
    ●噻托溴胺  新型慢性阻塞性肺部疾病(COPD)治疗药物,是世界公认的疗效最优异、最有前途的COPD治疗药物,该药作用时间长(每天只需服一次)、耐受性好、使用剂量极低,且由于COPD患者数量众多(在世界范围内有6亿人患病),该药的经济效益潜力十分可观。
    ●米格列奈  新型餐时血糖调节剂,用于治疗Ⅱ型糖尿病,该药起效快,作用时间短。避免了格列酮类药物由于代谢缓慢、药效持续时间长而可能出现的低血糖,也避免了格列酮类药物可能发生的肝毒性问题。
    ●去甲阿司米唑  第三代抗组胺药,对过敏性鼻炎、过敏性皮肤病及过敏性哮喘均有良好疗效。可以二类新药进行开发。此药我所有极巧妙的原料来源及合成方法。
    ●opivacaine   新一代手性局部麻醉镇痛药,该药较之于现有的局部麻醉药心脏毒性小、麻醉效能强、持续时间长、对感觉和运动神经分离阻滞、可大剂量长时间使用。另一突出的优点还在于效能强、持续时间长、对感觉和运动神经分离阻滞、可大剂量长时间使用。另一突出的优点还在于其能用于手术后72小时的镇痛,以替代阿片类镇痛剂,临床上极具有推广价值和市场潜力。可以四类新药申报。
    ●Pamicogrel  新型环氧脂酶抑制剂,是较氯吡格雷更为优良的新型“格雷”类抗血小板药物,用于脑卒中、脑血栓、心肌梗塞等心脑管病的治疗,可以二类新药进行开发。
已完成其原料药的合成技术:
    ●美金刚胺(Memantine)NMDA受体拮抗剂,对老性疾呆及血管性痴呆均显示出良好的疗效,由德国Merz公司开发,已在德国、韩国、澳大利亚、巴基斯坦上市,近期将在美国及欧盟各国上市,国内开发则属二类新药,其改进的合成方法已由本所申请专利。
    ●Metrifonate 阿尔茨海默氏症治疗药,由Bayer公司开发,已完成Ⅲ期临床试验,正等待FDA批准。
    ●塞来西布(Celecoxib) 新型非甾体抗炎药、新型COX-Ⅱ抑制剂,由Pharmacia和Pfizer公司共同开发,1999年1月上市,其处方量及销售额已超过“伟哥”。最近,该药用于家族性结肠息肉的新适应症获得又FDA通过;其用于老年痴呆症的研究也已进入Ⅱ期临床阶段。有关该药的改进的合成方法已由我所申请专利并已公开。
    ●Thalidomide 血管生成抑制剂、TNF-α抑制剂,1997年在美国上市,用于抗瘤抗结节性红斑及抗炎。最近发现其对多发性骨髓瘤及直肠癌有良好疗效。是具有新作用机制、多种治疗用途、重新焕发活力的老药。
    ●Daidzein及Genistein大豆异黄酮及金雀异黄素,是具有抗肿瘤、抗氧化、抗骨质疏松、改善绝经后综合症、降血脂及酪氨酸蛋白酶抑制作用的异黄酮类天然产物。
    ●Nitrovin(硝呋烯腙)新一代合成抗菌药物类动物生长促进剂,对畜禽有良好的增重和提高饲料利用率的作用,毒性极低,使用剂量极小,是喹乙醇的优良替代品。

备注:
     单位:中国科学院广州化学研究所
联系方式:

    单位名称:中国科学院
    联 系 人:陈如、叶峥
    联系电话:020-85231815、85231295
    联系地址:广州市五山1122信箱

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