一、产品和技术简介：

芫花酯甲注射液是由大连理工大学（精细化工国家重点实验室）化工学院制药工程室研制的天然抗癌药物，并首先发现其抗癌作用机理为DNA拓扑异构酶I抑制剂（IC₅₀ 7.7μm）。从传统中药芫花中提取分离的芫花酯甲是一种自然界罕见的二萜原酸酯类化合物，用现代工艺提取分离的收率约为1/万，纯度大于95.0%(原标准为85.0%)，有关物质芫花酯乙小于0.5%（可能具有致突变副作用, 原标准为5.0%）。本品为非水溶媒水溶性注射液，从根本上解决了其稳定性及其静脉注射给药问题。

经合作单位中国医学科学院（协和医科大学）基础医学研究所和美国北卡罗兰纳洲立大学医学院对P-388、L1210、KB、A375癌细胞系体外筛选结果表明芫花酯甲具有较强的抑制作用（IC₅₀分别为6.42、10.1、1.95、5.5μM）。体内单次剂量给药对P-388淋巴白血病小白鼠生命延长51%。抗癌活性相当与羟基喜树碱2倍，紫杉醇4倍。是辅致癌因子巴豆二萜酯蛋白激酶C受体的特异拮抗剂，对正常蛋白激酶C几乎无影响，表明无辅致癌作用。溶血、过敏和“致畸，致癌，致突变”试验均为阴性。初步药代动力学研究结果表明，静脉给药呈二室开放模型，半衰期约为10小时，各组织器官均无特殊亲和力，主要从尿中排泄。

该项目目前已完成药学研究和药理理学预研工作。《供静脉注射用芫花酯甲非水溶媒注射液的制备工艺及其抗癌新用途》已向中国专利局申报发明专利。

二、应用范围：

DNA拓扑异构酶I抑制剂类抗癌天然药物，供癌症静脉推注。

三、生产条件：

芫花为中国特有的药用植物，自然资源分布广泛，人工繁殖容易，提取工艺先进，无三废排放。

四、成本估算：

每1kg药材可生产100支，制剂成本约50元/支，市场参考售价最低价250元/支（以羟基喜树碱注射液规格为4mg/ml，240元/支为参比）。

五、规模与投资：

临床前研究需要500万元，临床研究需要500-1000万元。

六、市场与效益：

若年提取药材10吨，可生产原料1公斤，制剂50万支（2mg/ml），实现产值约2.5亿元人民币,毛利约2亿元。若能打入国际市场社会效益和经济效益更加可观。芫花酯甲注射液由于其强效和独特的作用机理，有可能成为继紫杉醇与羟基喜树碱之后又一种发展前景良好的天然抗癌药。

七、提供技术的程度和合作方式：

药学研究工作已基本完成，药效学和毒理学已基本完成部分预研工作。