戒毒药：甲磺酸去铁胺
 
中文正式名 　甲磺酸去铁胺
商品名及别名  得斯芬(DESFERAL)
英文名  Desferrioxamine messylate

药理学特征  甲磺酸去铁胺是一种螯合剂，主要与三价铁离子和铝离子形成复合物。对二价离子如欣Fe2+、铜Cu2+、锌Zn2+、钙Ca2+的亲和力很低。由于其螯合特性，无论是游离的，或者与欣蛋白和含铁血黄素结合的铁离子，甲磺酸去铁胺均能与之结合，形成欣胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物可完全排出，四磺酸去铁胺能促进铁和铝从小便和粪便中排泄，并因此而减少铁和铝在器官的病理性沉积。然而，甲磺酸去铁胺不能从转铁蛋白、血红蛋白或其它含有血黄素的物质中去除铁离子。

药代学特征  去铁胺（DFO）经肌肉或皮下注射后吸收迅速，但由于完整肠的存在，胃肠道的吸收不好。如加入透析液中，则可在腹膜透析间吸收。按10mg/kg体重给健康志愿者肌肉注射DFO后30分钟，血浆浓度达高峰，为5.5umol/L(8.7ug/ml).注射后1小时，铁胺（FO）高峰浓度为3.7umol/L(2.3ug/ml)。体外试验DFO与血清蛋白质的结合少于10%。4种DFO的代谢产物已从铁负荷重的患者尿中分离并检测出来。对健康志愿者的研究表明，DFO和FO均呈双相清除。在第一期（快速），DFO的半衰期为1小时，FO为2.4小时；在第二期（缓慢），两者的半衰期均为6小时。

[适应症]
[作用与用途]  单一铁螯合物治疗慢性铁负荷过重（例如输血引起的含铁血黄素沉积症，管理方式地中海贫血和慢性贫血；特发性血色素沉着的病人，其病症妨碍进行静脉切开；迟发性皮肤卟啉症而不能承受静脉切开术者）。急性铁中毒；持续的肾病病人铝超负荷（例如铝相关的骨疾患和脑病）。诊断铁或铝超负荷。

服用方法  根据个体情况而定，取决于适应症和病情严重程度。剂量范围：慢性铁超20－60mg/kg体重/日。急性铁中毒不超过80mg/kg体重/日。慢性铝超负荷5mg/kg体重,每周一次。铁超负荷试验500mg，铝超负荷静滴试验5mg/kg体重。

不良反应  常见注射部位症状，常伴有关节痛、肌痛、头痛、荨麻诊和发热；发育迟缓和髀改变不常见；少见视觉、沂力障碍；罕见急性呼吸窘迫综合征；头晕、透析性脑病；周围性感觉、运动或混合型神经病变；肾功能损害；血象异常；广泛性皮疹、过敏性/过敏样反应，对耶尔森氏菌和毛霉菌病易感。

禁忌症  已知对活性物质过敏者，不包括后进行治疗的患者。

注意事项  快速静脉滴注：本药溶液的浓度大于10%可引起肾功能损害；视力与听力障碍；发育迟缓，特别是3岁以下儿童刚开始治疗时；急性呼吸窘迫综合征，特别是血清铁浓度偏低，并大剂量使用本药后。治疗前和治疗中应进行眼科和听力的测试，对儿童要监测体重和身高。铁超负荷使人体对耶尔森氏菌小肠结肠炎和耶尔森氏菌假结核类感染的易感性增加。假如应用本药过程中发生此类感染，应立即停止用药，直至感染成功治愈。已有极少数毛霉病病例报告，此时应停用本药并立即给予抗真菌治疗。大剂量的本药使铝相关脑病病人的神经功能障碍恶化。

孕妇及哺乳
妇女用药  妊娠期、哺乳期妇女慎用。

药物相互作用  甲哌氯丙嗪、维生素C、放射性镓67.

规格  注射粉剂　500mg×10支。
批准文号     
所属目录     
药物类别     戒毒药
参考价格     
生产单位     北京诺华制药有限公司

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去铁胺技术简介
2005-3-21 15:25:38

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1.产品概述
1.1结构式

 
1.2菌种类别
经Streptomyces pilosus连续选择性发酵得到高产率的甲磺酸去铁胺发酵液。

1.3 生产过程
生产工艺过程主要包括：Streptomyces pilosus发酵，发酵培养基的过滤，盐酸去铁胺的分离，去铁胺碱的分离，甲磺酸去铁胺产品的分离及其提纯。

1.4 成本
每公斤甲磺酸去铁胺的原材料净成本约为230欧元。

2.合成工艺描述
去铁胺碱经发酵法制得，工艺过程不包含化学合成反应。开发出的工艺步骤主要包括：树脂选择性吸附，去铁胺盐的沉淀、提取和纯化，从去铁胺类似物和其它杂质中分离出去铁胺碱，它以甲磺酸盐形式被分离出来。

以下信息给出了制备过程中活性物质的分子反应：
◎ 来自发酵液的去铁胺碱
分子量：560.7
分子式：C25H46N6O8
◎ 盐酸去铁胺
分子量：597.17
分子式：C25H46N6O8•HCl
◎ 去铁胺碱
分子量：560.7
分子式：C25H46N6O8
◎ 甲磺酸去铁胺
分子量：656.2
分子式：C25H46N6O8•CH3SO3H

3.原材料
3.1 发酵工艺
包括的原材料主要有：碳酸钙、消沫剂、大豆油、黄豆粉、硫酸铵、磷酸氢二钾和葡萄糖等。
3.2回收工艺
包括的原材料主要是：水、硫酸、丙酮、NaCl、甲磺酸和甲醇等。

4.去铁胺发酵数据表

发酵类型 分批
发酵时间/hrs 192
间歇时间/hrs 12
周期/hrs 204
发酵罐体积/m3 15
工作体积/％ 80
发酵液体积/m3 12
最终产物浓度/kg•m-3 15
发酵效能/kg 180
收率/％ 35～40
搅拌功率/kwh•m-3 3
蒸汽/kg•kg-1晶体 375
无菌空气（VVM，最大） 1.2

5. 我们提供的服务内容
◎ 去铁胺的技术咨询、去铁胺生产工厂的参观考查；
◎ 去铁胺项目产品的市场调研、分析、评估与论证，并提供专有的去铁胺生产工艺技术及其工程设计；
◎ 为国内外中小企业在全球范围内寻找与该产品相关的合作伙伴；
◎ 为企业提供去铁胺技术咨询、诊断与服务；

6. 联系
如果需要详细的资料欢迎来人来函联系。
联系人：  鄢永亮 项目经理
电话：010-62795171转307
传真：010-62795182
电子邮件：ecap@ittc.com.cn
地址：清华大学东门华业大厦2206室
邮编：100084