成果介绍及技术指标:
高血压是一种常见病,近年来发病率一直呈上升趋势。20世纪90年代初,我国已有高血压患者9500万,至今已经超过1.3亿,这种升高的势头仍在持续。据世界卫生组织预测,至2020年,非传染性疾病将占我国死亡原因的79%,其中心血管病仍将占首位。面对如此严峻的局面,除加强保健和预防外,抗高血压药物的研究和临床应用也是非常重要的。
抗高血压药物AC属于β受体阻滞剂,β受体阻滞剂是心血管类疾病中应用最广泛、最活跃的一类药物,主要起到对心脏兴奋的抑制作用和对血管平滑肌的舒张作用等。β受体阻滞剂可使心律减慢、心收缩力减慢、心输出量减少、心肌耗氧量下降,还能延缓心房和房室结的传导,临床上主要用于治疗心律失常,降低血压和缓解心绞痛等。
本项目改进了AC的合成路线,优化了反应条件,简化了合成工艺,不仅大大提高了中间体的收率(从文献报道值21.8%提高到55.3%)和AC的产率,而且使反应条件更温和以及容易操控,从而更适合于工业化生产,并有效降低了AC的生产成本,为项目成果的转化和创利打下了良好的基础。
应用范围: 治疗高血压等
市场 前景及经济效益分析:
AC20世纪80年代已经在国外上市,但在国内仍属于空白。高血压是我国公民的常见病、多发病,此类药物的市场前景无疑是很好的。
本项目投资规模在100万元左右。一旦投放市场,由于其技术上的优势,可以显著降低生产成本,具有可观的经济效益和社会效益。另外,其中间体还是治疗老花眼、青光眼药物的原料,可以单独作为产品投放市场,产生更大的经济效益。