技术(产品)用途介绍:
西米特酸是从南海海绵中分离获得的一种具有抗肿瘤活性的异臭椿三萜类有机化合物,已申请了两项国家发明专利。海绵是最原始的多细胞动物,再生能力极强,大多数海绵还具有长久不腐烂,不易被其它生物捕食等特性,因此,海绵中存在的防御物质和许多结构新颖的生物活性物质化学成分的研究,是海洋天然产物研究领域中的热点之一。
新化合物西米特酸经药效学和一般药理学实验,结果表明在体外对四种细胞系(小白鼠淋巴白血病L1210细胞系,小白鼠黑色素瘤B16细胞系,人鼻咽癌KB细胞系,人早幼粒白血病HL-6细胞系),具有显著抑制肿瘤生长作用。此外,对A-549人肺腺癌和P388小鼠白血病的抑制活性测试结果为强效。体内药效学试验表明它对艾氏腹水瘤、S180肉瘤、人肺巨细胞(PG)癌、荷人LOVO结肠癌和CXI直肠癌模型的抑制率均高于50%,最高可达70%,远远高于常用化疗药物。一般药理学试验结果表明:西米特酸对心血管系统和一般行为变化均无明显影响,急性毒性试验也表明西米特酸的毒性不大。
西米特酸是该项研究成果发现的具有显著的抗肿瘤活性化合物,合成路线基本确立,如有充足的经费支持,西米特酸经适当的结构修饰和改造,进一步开展药代动力学和大鼠长期毒性等临床前试验,有望将其开发成为我国新一代具有自主知识产权的高效低毒的I类抗肿瘤海洋新药。
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